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阿帕鲁胺Erleada用于治疗非转移性去势抵抗的前列腺癌! [复制链接]

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阿帕鲁胺Erleada用于治疗非转移性去势抵抗的前列腺癌!

近几年来,人们的饮食生活习惯不断在改变,而前列腺癌的发病率也愈演愈烈。在前列腺癌患者中约有10%-20%属于去势抵抗类型,非转移性去势抵抗性前列腺癌是指其疾病不再对降低睾丸激素的医学或手术治疗做出反应。但九成以上的的非转移性去势抵抗性前列腺癌都会发生骨转移,导致疼痛、骨折和脊髓压迫等,且患者的5年生存率很低。

阿帕鲁胺Erleada (apalutamide)是美国强生制药公司研发的新药,又名“布地奈德”,Erleada作为一款雄激素受体抑制剂,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC),它能阻断雄激素的作用,抑制肿瘤生长。Erleada属于第二代高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代AR拮抗剂的5倍以上。Erleada的疗效和安全性在临床试验中也得到了证实。在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中,患者按2:1的比例随机接受Erleada或安慰剂治疗。结果显示,Erleada将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%!Erleada组患者的中位无转移生存期(MFS)为40.5个月,而安慰剂组患者为16.2个月,增加了超过两年。

Erleada在一项入组了1207例非转移性去势抵抗前列腺癌的患者的安慰剂对照试验SPARTAN中展现出了其良好的疗效和安全性。入组的患者被随机给予Erleada口服,剂量为240mg,每日一次(n = 806),或安慰剂每日一次(n = 401)。与安慰剂相比,Erleada将远处转移或死亡的风险降低了72%(P <0.0001)。 Erleada的中位MFS为40.51个月,安慰剂为16.20个月,MFS延长两年以上(相差24.31个月)。Erleada的中位数TTM为40.51个月,安慰剂组为16.59个月(P<0.0001),中位PFS为40.51个月,而安慰剂组为14.72个月(P <0.0001)。

Erleada是如何抗癌的?这种雄激素受体抑制剂,能够与AR的配体结合域结合。 ERLEAD抑制AR核转位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录. 其中一种主要代谢产物N-去甲基帕他汀,是一种效力较低的AR抑制剂,在体外表现出ERLEAD三分之一的活性。 ERLEADA能够导致肿瘤细胞增殖减少,细胞凋亡增加,导致前列腺癌小鼠异种移植模型肿瘤体积减小。

、该药物如何正确使用?这是一种口服片剂,其推荐剂量为240mg(4片60mg片剂),每日口服一次,可与食物或无食物服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应进行双侧睾丸切除术。


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